【藥品名稱】
通用名稱:復方利多卡因乳膏
英文名稱:Compound Lidocaine Cream
【成份】
本品為復方制劑,其組份為:丙胺卡因和利多卡因,每g本品含丙胺卡因25mg,利多卡因25mg。
【性狀】
本品為白色乳膏。
【適應癥】
本品用於下列情況的皮層局部麻醉:
(1)針穿刺,如:置入導管或取血樣本;
(2)淺層外科手術。
【規格】每g含丙胺卡因25mg與利多卡因25mg
【用法用量】
用於皮膚:在皮膚表面塗上壹層厚厚的乳膏,上蓋密封敷膜,成人和1歲以上的兒童大約1.5g/10cm2,小手術大約2g,塗藥時間至少1小時,最長5小時,大面積皮膚手術大約1.5~2g/10cm2,塗藥時間至少2小時,最長5小時。3~12月嬰兒在16 cm2面積的皮膚最多塗用2g的乳膏,塗藥時間大約1小時。
生殖器粘膜:在粘膜塗本品5~10g,約5~10分鐘,不需覆蓋密封敷膜,即可開始手術。
【不良反應】
本品在應用部位可產生局部反應,以蒼白、紅斑(發紅)和水腫較多見,這些反應多為短暫而且輕微。
使用初期也可產生燒灼感或瘙癢感,但比較少見。
對酰胺類局部麻醉藥的過敏反應(最嚴重的反應為過敏性休克)很罕見。
高劑量丙胺卡因可以導致血中高鐵血紅蛋白的水平增加。
【禁忌】
(1)對酰胺類局部麻醉藥或對此產品中任何其它成份高度過敏者;
(2)先天性或特發性高鐵血紅蛋白血癥患者。
【註意事項】
(1)因為沒有足夠的有關吸收情況的資料,本品不能用於開放性傷口,也不能用於兒童生殖器官粘膜;
(2)實驗室試驗結果顯示本品進入中耳時有耳毒性作用,但在完整鼓膜的動物外耳道無異常發現,本品不能應用於受損的耳鼓膜;
(3)本品用於眼睛附近時應特別小心,因為它可引起角膜刺激反應;
(4)特異反應性皮炎患者使用本品時需特別小心,較短的塗用時間即可(15~30分鐘);
(5)對於腿部潰瘍,應消毒後使用;
(6)使用時間延長麻醉效果會減低;
(7)在得到進壹步臨床資料之前,本品不能應用於下列情況:
3個月以下的嬰兒;
正在接受高鐵血紅蛋白誘發劑治療的3~12個月的嬰兒。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
利多卡因和丙胺卡因能通過胎盤屏障而被胎兒吸收,至今已有許多孕婦和生育年齡婦女使用利多卡因和丙胺卡因,但未發現生殖過程有特殊障礙的報道,如:畸形的發生率增加或其它直接或間接的胎兒受損的作用。
利多卡因和丙胺卡因也從母乳中分泌,由於分泌量很少,在治療劑量水平嬰兒不會受到影響。
【兒童用藥】
在得到進壹步臨床資料之前,本品不能應用於下列情況:
3個月以下的嬰兒;
正在接受高鐵血紅蛋白誘發劑治療的3~12個月的嬰兒。
【老年用藥】
本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥物相互作用】
本品可能加重那些正在接受能導致高鐵血紅蛋白血癥的其它藥物治療的病人的高鐵血紅蛋白的形成,例如:磺胺。
當使用大劑量本品時,對正在接受其它局部麻醉藥物或分子結構與局部麻醉藥相似的其它藥物治療的病人,應考慮可產生全身性毒性作用,例如:妥卡因。
【藥物過量】
除國外有壹例高鐵血紅蛋白血癥報道以外,還沒有本品全身中毒癥狀的病例報道。如果出現全身中毒癥狀,其體征與局部麻醉藥通過其它給藥途徑使用時出現的中毒癥狀相似。局部麻醉毒性作用為神經系統興奮癥狀,嚴重病例為中樞神經和心血管抑制癥狀。
嚴重的神經源性癥狀(驚厥,中樞神經系統抑制)必須通過呼吸支持和使用抗驚厥藥物來對癥治療。高鐵血蛋白血癥可通過緩慢靜註美藍來治療。
【藥理毒理】
本品塗用於無損的皮膚表面並覆蓋密封的敷膜,通過釋放利多卡因和丙胺卡因到皮下層和皮層,通過在皮層痛覺感受器和神經末稍處積聚利多卡因和丙胺卡因而達到皮層的麻醉作用。利多卡因和丙胺卡因為酰胺類局部麻醉藥物,二者通過阻滯神經沖動的產生和傳導所需的離子流而穩定神經細胞膜,從而產生局部麻醉作用。
【藥代動力學】
本品中所含利多卡因和丙胺卡因的全身性吸收取決於劑量、應用時間、身體不同部位的皮膚厚度以及皮膚的其它情況。
用於無損皮膚:將乳膏塗於成人大腿處(60g/400cm2),3小時後,大約5%的利多卡因和丙胺卡因被吸收;2~6小時後達到最高血漿藥物濃度,利多卡因和丙胺卡因分別為平均0.12和0.07μg/ml。
面部使用:以10g/100cm2劑量使用,2小時後,全身吸收程度約10%,1.5~3小時後達最高血漿藥物濃度,利多卡因和丙胺卡因分別為平均0.16和0.6μg/ml。
生殖器粘膜:本品10g塗於陰道粘膜處,20~45分鐘後達到最高血漿藥物濃度,利多卡因和丙胺卡因分別為平均0.18和0.15μg/ml。
【貯藏】密封,宜置25℃以下保存,不得冷凍。
【包裝】藥用鋁管 5g/支;30g/支。
【有效期】36個月
【執行標準】YBH02032006
【批準文號】國藥準字H20063466 | 香港HK57997
【生產企業】
企業名稱:同方藥業集團有限公司
生產地址:北京市延慶區八達嶺鎮西康路23號 中關村科技園區延慶園
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Xylocaine |
N-(2,6-dimethylphenyl)-N2,N2-diethylglycinamide |
Micromedex详细消费者药物信息 |
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静脉、皮下、局部、口服 |
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35%(口服) 3%(局部) |
肝脏(90%为CYP1A2) |
1.5–2小时 |
肾脏 |
IUPAC命名法
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73-78-9(盐酸盐) 137-58-6 |
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100.004.821
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C14H22N2O |
234.34 g/mol |
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68 °C(154 °F) |
SMILES
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InChI
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(verify) |
利多卡因(英語:lidocaine)又稱為里格卡因(英語:lignocaine);商品名:苦息樂卡因(英語:xylocaine)。是一種局部麻醉藥,亦可用於治療室性心動過速[1][2]。它可被用於神經傳導阻滯,當利多卡因與少量的腎上腺素混合後,可以較高劑量用在麻醉並維持較久效用。使用注射方式麻醉會於四分鐘內產生反應,並持續作用二到三個小時;利多卡因也可以直接用於皮膚來麻醉[1]。
靜脈注射常見的副作用包含嗜睡、肌肉抽搐、困惑、視力改變、麻木、麻刺感及嘔吐。也可能造成低血壓及不正常的心率[3];利多卡因對妊娠患者通常較安全,肝病患者可能需使用較低劑量,將利多卡因注射進關節有對软骨造成問題的疑慮[4],對丁卡因或苯佐卡因過敏的人而言,利多卡因相對安全;同時也是抗心律失常药的Ib等級用藥。
利多卡因發現於1946年,1948年上市,在最基本的健康照護系統中最必要的藥物清單世界卫生组织基本药物标准清单登錄有案,作為學名藥也不是非常昂貴,一瓶利多卡因的批發價格約在0.5至1美元間。
利多卡因也被用來製備苯甲地那銨,目前世界上最苦的化合物。
合成[编辑]
由2,6-二甲基苯胺与氯乙酰氯反应酰胺化,再用二乙胺取代而得。[5]
药动学[编辑]
利多卡因90%由肝脏的CYP1A2所代谢,一小部分为CYP3A4所代谢,代谢物单乙基甘氨酰二甲苯胺(MEGX)及甘氨酰二甲苯胺(GX)具有药理活性。多数患者的消除半衰期约为1.5-2小时。
注意[编辑]
- 利多卡因的毒性约为普罗卡因的1-2倍。若迅速大量吸收时,常引起抽搐;但有些病人中枢神经系统出现抑制而不是兴奋。全身反应和普罗卡因相同。
- 静注时,可有麻醉样感觉、头晕、眼发黑。若将药静滴,可使此症状减轻。
- 心、肝功能不全者,应适当减量。
- 二、三度房室传导阻滞和对本品过敏者、有癫痫大发作史者、肝功能严重不全者以及休克病人禁用。
参见[编辑]
- 抽脂
- 普魯卡因
参考文献[编辑]
- ^ 1.0 1.1 Lidocaine Hydrochloride (Local). The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 26, 2015]. (原始内容存档于2015-09-06).
- ^ Lidocaine Hydrochloride (Antiarrhythmic). The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 26, 2015]. (原始内容存档于2015-08-10).
- ^ Lidocaine Hydrochloride (Local) Monograph for Professionals - Drugs.com. www.drugs.com. [2016-12-09]. (原始内容存档于2015-09-06).
- ^ //www.drugs.com/monograph/lidocaine-hydrochloride-local.html. (原始内容存档于2015-09-06).
- ^ T. J. Reilly. The Preparation of Lidocaine. J. Chem. Ed. 1999, 76 (11): 1557 [2009-06-30]. (原始内容存档于2009-08-07).
外部連結[编辑]
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Lidocaine(页面存档备份,存于互联网档案馆)
- Endo Pharmaceuticals' Lidoderm website(页面存档备份,存于互联网档案馆)
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皮质类固醇类 (氢化可的松、泼尼松龙、倍他米松、氟米龙、氟可龙、地塞米松、氟轻松、醋酸氟轻松) 局部麻醉药 (利多卡因、丁卡因、苯佐卡因、辛可卡因、普鲁卡因、奥昔卡因、普莫卡因) 其他 (三苄糖苷) | ||||||
局部用药的肝素或类肝素 (有机类肝素、阿朴酸钠、肝素、木聚硫钠) 局部注射硬化剂 (油酸单乙醇胺、聚桂醇、转化糖、十四烷硫酸钠、苯酚) 其他 (羟苯磺酸钙) | ||||||
生物黄酮素 (乙吗芦丁、莫诺芦丁、地奥司明、曲克芦丁、海曲司明) - 其他 (三苄糖苷、酚磺乙胺) | ||||||
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麻醉药/麻醉药 - 利多卡因/普鲁卡因 麻醉药/血管收缩剂 - Iontocaine | ||||||
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41 利多卡因注 42 布比卡因注 43 普鲁卡因注 |
37 氯胺酮注 |
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