Semaglutide 中文

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来源：本站原创 2018-10-31 00:21

2018年10月31日讯 /生物谷BIOON/ --糖尿病巨头诺和诺德（Novo Nordisk）近日公布了一项IIIa期临床研究PIONEER 8的数据。结果表明，在接受胰岛素长期治疗的2型糖尿病患者中，该公司口服版本GLP-1类似物semaglutide显著改善了血糖控制，同时表现出减肥功效。PIONEER 8是一项为期52周的随机、双盲、安慰剂对照、平行组、多中心、多国、4组研究，在接受基础

2018年10月31日讯 /生物谷BIOON/ --糖尿病巨头诺和诺德（Novo Nordisk）近日公布了一项IIIa期临床研究PIONEER 8的数据。结果表明，在接受胰岛素长期治疗的2型糖尿病患者中，该公司口服版本GLP-1类似物semaglutide显著改善了血糖控制，同时表现出减肥功效。

PIONEER 8是一项为期52周的随机、双盲、安慰剂对照、平行组、多中心、多国、4组研究，在接受基础胰岛素单独治疗、或任意基础/餐时胰岛素组合治疗、或预混胰岛素（包括可溶性胰岛素组合）治疗的2型糖尿病成人患者中开展，评估了3种剂量（3mg 、7mg、14mg）口服semaglutide相对于安慰剂的疗效和安全性。胰岛素治疗可与二甲双胍联合使用。52周随机治疗期分为2部分：最初的26周期间，胰岛素剂量被限制在随机分配前的水平；随后的26周，胰岛素剂量可以进行调整，无任何限制。研究中，731例糖尿病持续长达15年的患者以1:1:1:1的比例随机分配，接受口服semaglutide 3mg、7mg、15mg或安慰剂治疗。主要终点和确认性次要终点为糖化血红蛋白（HbA1c）和体重从基线至第26周的变化，关键次要终点包括HbA1C和体重从基线至第52周的变化。

该研究中，应用了2种不同的统计学方法来评价口服semaglutide的疗效：第一种统计方法由最近的监管指导要求评估，不管是否停止治疗和使用救援药物；第二种统计方法描述了治疗和不使用救援药物的效果。

当应用第一种统计方法时，在治疗第26周，与安慰剂相比，3种剂量口服semaglutide使HbA1c和体重实现了统计学上显著性和优越性地降低，达到了研究的主要终点。

当应用第二种统计方法时：（1）降糖方面，在治疗第26周，3mg、7mg、15mg口服semaglutide治疗组HbA1c从平均基线（8.2%）分别下降0.6%、1.0%、1.4%，治疗第52周时分别下降0.5%、0.8%、1.2%，安慰剂组在第26周和第52周均没有下降（0.0%和0.0%）。美国糖尿病协会（ADA）治疗达标（HbA1c＜7.0%）方面，治疗第52周时，3mg、7mg、15mg口服semaglutide治疗组达标率分别为36%、47%、64%，安慰剂组为10%。（2）体重方面，治疗第52周时，3mg、7mg、15mg口服semaglutide治疗组体重相对平均基线（85.9kg）分别降低1.0kg、2.9kg、4.3kg，安慰剂组体重增加0.6kg。（3）胰岛素用量方面，3mg、7mg、15mg口服semaglutide治疗组基线平均总胰岛素剂量分别为60、62、54单位/天，安慰剂组为56单位/天。治疗第52周时，3mg、7mg、15mg口服semaglutide治疗组平均总胰岛素剂量分别降低2单位/天、6单位/天、7单位/天，安慰剂组增加10单位/天。

安全性方面，52周治疗期间，3mg、7mg、15mg口服semaglutide治疗组很少发生严重或血糖证实的低血糖事件。口服semaglutide具有良好的耐受性，并与GP-1药物相一致。口服semaglutide最常见的不良反应为轻度至中度恶心，并随时间推挤减少。semaglutide治疗组恶心发生率为11-23%，安慰剂组为7%。因不良事件导致的停药率，口服semaglutide治疗组为7-14%，安慰剂组为3%。

诺和诺德执行副总裁兼首席科学官Mads Krogsgaard Thomsen表示，对于需要胰岛素治疗的2型糖尿病患者来说，由于体重增加和低血糖的风险，达到最佳的血糖控制水平可能具有挑战性。在PIONEER 8研究中，口服semaglutide能够有效改善长期患病并且已经胰岛素治疗的2型糖尿病患者的血糖控制，同时表现出临床意义的减肥好处，并且不增加低血糖的风险。

semaglutide（索马鲁肽）是一款新的长效胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物，以葡萄糖浓度依赖性机制促胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌，可使2型糖尿病患者血糖水平大幅改善，并且低血糖风险较低。同时，semaglutide还能够通过降低食欲和减少食物摄入量，诱导减肥。除此之外，semaglutide还能够显著降低2型糖尿病患者重大心血管事件（MACE）风险。

2017年12月初，每周一次皮下注射剂型semaglutide获得美国FDA批准，以品牌名Ozempic上市销售，该药被誉为全球最好的GLP-1激动剂，2024年的全球销售额预计将达到44.11亿美元，仅次于礼来的GLP-1激动剂Trulicity。目前，诺和诺德也正在开发口服版本的semaglutide，这是一种每日口服一次的片剂，其中含有促进吸收的赋形剂SNAC。（生物谷Bioon.com）

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肥胖与健康：一种抑制食欲新药或开启减肥新纪元

2021年2月12日

图像加注文字，

简说她减掉了28公斤

一种能抑制人体食欲的减肥新药效果显著，有些人在用药后成功把体重减轻了五分之一。

根据一项重大国际试验显示，这种叫司美格鲁肽（semaglutide）的减肥新药每周只需注射一次，再加上遵循饮食与健身的建议效果非常明显。

共有大约2千人参加了该研究，在15个月的试验期间，他们平均每人减掉了15公斤的体重。

科研人员说，这一结果可能标志着治疗肥胖症方面的“新纪元”，并为未来更多的疗法带来希望。

其中，一名来自英国肯特郡叫简的女子减掉了 28公斤，相当于她体重的五分之一。

该名女子对BBC 健康和科学事物编辑詹姆斯·加拉格尔（James Gallagher）表示，这种减肥药改变了她的生活，彻底改变了她的饮食方式。

她表示，之前为了减肥节食让她“痛苦不堪”，但用了这种新药后完全不同，因为她不太感觉饿了。

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“毫不费力”

图像来源，Getty Images

图像加注文字，

肥胖是困扰现代人生活的一个主要健康问题

但问题是如何坚持下去，现在简参加完试验已经不再用药，食欲恢复了，体重也随之又上涨了。

用她自己的话说，在试验期间觉得减肥很轻松，但现在又开始吃力了，每天都在为吃与不吃不断的挣扎。

其实，司美格鲁肽并不是什么新药，它被用于二型糖尿病的治疗。但科研人员在加大剂量后把它用于减肥试验。

其药物原理就是干扰人体的食欲，并模仿一种叫GLP1的荷尔蒙，这种荷尔蒙是人在吃饱饭后才释放的激素，从而让人不感觉饥饿。

在试验过程中，研究人员把志愿者分为两组，一组为他们注射司美格鲁肽；另一组接受的是类似安慰剂的注射，但同时为他们提供同样的饮食和健康建议。

结果发现，注射司美格鲁肽的人平均减了15公斤的体重，其中有大约三分之一的人减掉了五分之一的体重；而没有注射此药的那一组人平均减了2.6公斤，只有不到2%的人达到同样的目标。

减肥“新时代”？

研究人员之一，伦敦大学学院的巴特勒姆教授对BBC表示，这种药在减肥效果上具有改变游戏规则的重大意义。

巴特勒姆教授称，在她从事20年的肥胖症研究工作中，除了通过减肥手术措施外还没有什么有效的减肥疗法。

巴特勒姆教授表示，肥胖可以带来一系列健康风险，而减肥将可以降低心脏病、糖尿病以及新冠重病症状等。

但目前，这种药还不能当作常规用药，研究人员正在把它提交给药品监管机构。但巴特勒姆教授预计，未来专门的减肥诊所将可以允许使用这种药，但广泛使用可能还不行，至少刚开始做不到。

可能副作用

像任何药一样，该药也会引起一些可能的副作用，包括恶心、腹泻、呕吐和便秘。

目前，研究人员正在展开为期5年的长期研究，以了解其减肥的长期疗效如何。

剑桥大学奥拉希里教授表示，这种药的减肥效果要比任何有许可的减肥药物都好。他表示，这可能是减肥药物开发新时代的开始，未来的方向是能开发出跟司美格鲁肽一样有效，但副作用更小的新药。

另一位专家梅勒博士表示，能有一种可以帮人减肥的选择当然好，但我们必须承认减肥仍需要人们改变生活方式。

他说，任何药物或生活方式变化都有潜在风险和副作用，因此，在减肥前明智的做法是要咨询专业医学人士的帮助。

【产地国家】：美国

【处 方 药】： 是

【包装规格】：3毫克/片 30片/盒

【计价单位】：盒

【生产厂家中文参考译名】:

诺和诺德制药

【生产厂家英文名】:

Novo Nordisk

【该药品相关信息网址】:

https://www.drugs.com/history/rybelsus.html

【原产地英文商品名】:

Rybelsus

【原产地英文药品名】:

semaglutide

【中文参考商品译名】:

Rybelsus

【中文参考药品译名】:

司马鲁肽

【简介】：

近日，美国食品药品监督管理局批准Rybelsus|semaglutide片剂7毫克或14毫克用于2型糖尿病的成年人以及饮食和运动可能会改善血糖（葡萄糖）。Rybelsus是药片中第一个也是唯一的胰高血糖素样肽1（GLP-1）类似物，并且是未达到A1C目标的2型糖尿病成年人的新选择 目前的抗糖尿病治疗。

2型糖尿病是一个全球性的公共卫生问题，仅在美国就影响了超过2800万人。尽管存在现有的治疗选择，但许多2型糖尿病的成年人血糖控制不良，可能增加发生严重的糖尿病相关并发症的风险。

批准日期：2019年9月21日 公司：诺和诺德

RYBELSUS（司马鲁肽[semaglutide]）片剂，口服

美国初次批准：2017年

【司马鲁肽片semaglutide警告】：

甲状腺C细胞瘤的风险有关完整的盒装警告，请参阅完整的处方信息。

1.在啮齿动物中，司马鲁肽可引起甲状腺C细胞肿瘤。尚不清楚RYBELSUS是否会在人类中引起甲状腺C细胞肿瘤，包括甲状腺髓样癌（MTC），因为尚未确定semaglutide诱导的啮齿类甲状腺甲状腺细胞瘤与人类的相关性。

2.有MTC个人家族史或患有2型多发性内分泌增生综合征（MEN 2）的患者禁用RYBELSUS。为患者建议有关MTC的潜在风险和甲状腺肿瘤的症状。

【司马鲁肽片semaglutide作用机理】

Semaglutide是一种GLP-1类似物，与人类GLP-1的序列同源性为94％。Semaglutide充当GLP-1受体激动剂，可选择性结合并激活GLP-1受体（天然GLP-1的靶标）。

GLP-1是一种由GLP-1受体介导的对葡萄糖具有多种作用的生理激素。

导致semaglutide半衰期延长的主要机制是白蛋白结合，从而导致肾清除率降低和防止代谢降解。此外，司马鲁肽针对DPP-4酶的降解是稳定的。

Semaglutide通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制来降低血糖，两者均以葡萄糖依赖性方式发生。因此，当血糖高时，刺激胰岛素分泌并且抑制胰高血糖素分泌。血糖降低的机制还涉及在餐后早期胃排空的轻微延迟。

【司马鲁肽片semaglutide适应症和用法】

RYBELSUS是一种胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂，可作为饮食和运动的辅助剂，以改善2型糖尿病成年人的血糖控制。

【司马鲁肽片semaglutide使用限制】

•对于饮食和运动控制不足的患者，不建议将其作为一线治疗方法。

•尚未有胰腺炎病史的患者进行研究。

•不适合用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治疗。

【司马鲁肽片semaglutide剂量和给药】

•指示患者在一天中首次食用任何食品，饮料或其他口服药物之前至少30分钟服用雷贝沙司，且不要超过4盎司的白开水。等待少于30分钟，或与食物，饮料（非纯水）或其他口服药物一起服用，将会降低RYBELSUS的效果。等待超过30分钟的进食可能会增加RYBELSUS的吸收。

•吞服整个片剂。请勿切割，压碎或咀嚼药片。

•每天一次以3毫克开始服用RYBELSUS，持续30天。3mg剂量服用30天后，将剂量增加到每天一次7mg。

•如果在7mg剂量下至少30天后需要额外的血糖控制，则剂量可以增加到每天一次14mg。

•有关在OZEMPIC®和RYBELSUS之间进行切换的说明，请参阅“完整处方信息”。

【司马鲁肽片semaglutide剂量形式和强度】

片剂：3mg，7mg和14mg

【司马鲁肽片semaglutide禁忌症】

•甲状腺髓样癌或患有2型多发性内分泌肿瘤的患者的个人或家族病史。

•已知对司马鲁肽或RYBELSUS中的任何成分过敏。

【司马鲁肽片semaglutide警告和注意事项】

•胰腺炎：在临床试验中已有报道。如果怀疑是胰腺炎，请立即停药。如果确认为胰腺炎，请勿重启。

•糖尿病性视网膜病变并发症：semaglutide注射液在一项心血管结果试验中已有报道。有糖尿病视网膜病变病史的患者应进行监测。

•低血糖：RYBELSUS与胰岛素促分泌剂或胰岛素一起使用时，请考虑降低促分泌剂或胰岛素的剂量以降低低血糖的风险。

•急性肾损伤：监测有严重胃肠道不良反应的肾功能不全患者的肾功能。

•过敏反应：如有怀疑，请中止雷贝舒斯治疗，并立即就医。

【司马鲁肽片semaglutide不良反应】

在≥5％的RYBELSUS患者中，最常见的不良反应为：恶心，腹痛，腹泻，食欲下降，呕吐和便秘。

【司马鲁肽片semaglutide药物相互作用】

口服药物：RYBELSUS延迟胃排空。当共同给药时，请指导患者严格遵守RYBELSUS的给药说明。考虑增加治疗范围狭窄或需要临床监测的临床或实验室监测规范。

【司马鲁肽片semaglutide在特定人口中使用】

1.怀孕：可能会造成胎儿伤害。

2.哺乳期：不建议母乳喂养。

3.具有生殖潜力的雌性和雄性：由于赛马鲁肽的冲洗期较长，因此在计划怀孕前至少2个月停用RYBELSUS孕妇。

【司马鲁肽片semaglutide包装供应/存储和处理方式】

RYBELSUS片剂有以下几种：

片剂强度 套餐配置 NDC

3毫克 纸箱30片（3x10计数泡罩包装） 0169-4303-13

7毫克 纸箱30片（3 x10计数泡罩包装） 0169-4307-13

14毫克 纸箱30片（3 x10计数泡罩包装） 0169-4314-13

【司马鲁肽片semaglutide储存和处理】

储存在20至25°C（68至77°F）下; 允许的温度偏移范围是15°至30°C（59°至86°F）。在原始纸箱中存储和分配。将平板电脑存放在原始的吸塑卡中，直到用于防止平板电脑受潮。将产品存放在干燥，远离湿气的地方。来源：https://u.nu/cvkho